¿Que es el Clonazepam y para que sirve?

feb

15

2011

Acción terapéutica: Ansiolítico. Anticonvulsivante.

Indicaciones:

Trastornos de ansiedad: clonazepam está indicado en los trastornos de angustia (ataque de pánico) con o sin agorafobia.

Trastornos comiciales: clonazepam está indicado solo o como adyuvante, en el tratamiento del síndrome de Lennox‐Gastaut (variante del petit mal), crisis convulsivas acinéticas y mioclónicas. Puede ser empleado en pacientes con crisis de ausencia (petit mal) refractarias a las succinimidas. Está indicado como fármaco de segunda elección en los espasmos infantiles (síndrome de West).

Contraindicaciones:
No debe utilizarse en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiazepinas, con evidencia clínica o bioquímica de enfermedad hepática significativa ni con insuficiencia respiratoria severa. Puede emplearse en pacientes con glaucoma de ángulo abierto sometidos a una terapia adecuada, pero está contraindicado en el glaucoma agudo de ángulo estrecho.

Características farmacológicas ‐ propiedades:

Acción farmacológica
Clonazepam posee todos los efectos farmacológicos característicos de las benzodiazepinas: ansiolítico, sedante, miorrelajante y anticomicial. Al igual que sucede con las demás benzodiazepinas, se cree que tales efectos se deben fundamentalmente a la inhibición posináptica mediada por el GABA; los estudios realizados con animales, no obstante, ponen de manifiesto, además, un efecto de clonazepam sobre la serotonina. De acuerdo con los datos obtenidos en animales y los estudios electroencefalográficos (EEG) realizados en el ser humano, clonazepam disminuye rápidamente muchos tipos de actividad paroxismal: descargas de puntas y ondas en las crisis de ausencias típicas (petit mal), ondas y puntas lentas, ondas y puntas generalizadas, puntas de localización temporal, así como ondas y puntas irregulares. Clonazepam suele suprimir las alteraciones EEG generalizadas en forma más constante que las focales.

Farmacocinética
Absorción: El clonazepam se absorbe en forma rápida y total. Las concentraciones plasmáticas máximas se registran en la mayoría de los casos al cabo de 1‐4 horas de la toma del medicamento. La biodisponibilidad por vía oral es del 90 %. Tras la administración diaria de 6 mg (divididos en 3 dosis diarias), las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio oscilan entre 25 y 75 ng/ml. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio después de la administración de dosis repetidas pueden llegar a ser cuatro veces (dosis única diaria) u ocho veces (tres dosis diarias) superiores a las observadas tras la administración de una sola dosis. El efecto óptimo se obtiene con concentraciones plasmáticas de clonazepam de 20‐70 ng/ml

Distribución: El volumen medio de distribución de clonazepam se calcula en unos 3 l /Kg. Su grado de fijación a proteínas es del 85 %. Se puede estimar que clonazepam atraviesa la barrera placentaria, y se ha detectado su presencia en la leche materna.

Metabolismo: La transformación metabólica del clonazepam se produce por hidroxilación oxidativa y reducción del grupo 7‐nitro, con formación de compuestos 7‐amino o 7‐acetilamino, que pueden conjugarse para formar nuevos metabolitos. El principal metabolito es 7‐amino‐clonazepam, con escasa actividad anticonvulsivante. Se han identificado, además, otros cuatro metabolitos, pero en menor proporción. En un plazo de 4‐10 días, se elimina por la orina el 50‐70 % de la radiactividad total de una dosis oral de clonazepam marcado y por las heces, el 10‐30 %, casi exclusivamente en forma de metabolitos libres o conjugados. Menos del 0,5 % se recupera en la orina en forma de clonazepam inalterado.

Eliminación: La vida media de eliminación oscila entre 20 y 60 horas (promedio: 30 horas).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales
No se efectuaron estudios controlados para evaluar la influencia del sexo y la edad sobre la farmacocinética del clonazepam, ni tampoco se investigaron los efectos de las enfermedades renales o hepáticas sobre la misma. Debido a que el clonazepam se metaboliza en el hígado, es posible que las enfermedades hepáticas perjudiquen su eliminación. Por lo tanto, se deberán tomar precauciones antes de administrar clonazepam a estos grupos de pacientes.

Posología y formas de administración

Trastornos de pánico y/o agorafobia
Adultos: La dosis inicial es de 0,25 mg, 2 veces por día. Un aumento a 1 mg debe hacerse después de 3 días. La dosis recomendada de 1 mg/día se basa sobre los resultados observados en estudios con una dosis fija con la cual se obtuvo el efecto óptimo. La dosis debe ser aumentada gradualmente, en incrementos de 0,125 a 0,25 mg, 2 veces por día, cada 3 días, hasta la estabilización o hasta que los efectos adversos indiquen que estos aumentos adicionales son perjudiciales. Para reducir el inconveniente de la somnolencia es preferible administrar una sola dosis antes de acostarse.

Dosis máxima: hasta 4 mg/día.

En las crisis agudas de pánico y /o ansiedad administrar un comprimido sublingual de 0,25 mg. Se recomienda que el tiempo de permanencia debajo de la lengua no sea menor de 3 minutos, sin deglutir ni masticar. No existe evidencia disponible sobre cuál es el lapso de tratamiento. Por lo tanto, el médico que prescribe clonazepam durante períodos extensos debe revaluar periódicamente la utilidad del fármaco de acuerdo con los resultados obtenidos en cada paciente.

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